氟西汀(Fluoxetine)是一種選擇性血清再吸收抑制劑(SSRI)型的抗抑郁藥,其藥物形態(tài)為鹽酸氟西汀,商品名為“百優(yōu)解”或“百憂解”(Prozac)。在臨床上用于抑郁癥、強迫癥和神經(jīng)性貪食癥的治療,還用于治療具有或不具有廣場恐懼癥的驚恐癥。
氟西?。‵luoxetine),為臨床廣泛應用的選擇性5-HT再攝取抑制劑(SSRI),可選擇性地抑制5-HT轉運體,阻斷突觸前膜對5-HT的再攝取,延長和增加5-HT的作用,從而產(chǎn)生抗抑郁作用。對腎上腺素能、組胺能、膽堿能受體的親和力低,作用較弱,因而產(chǎn)生的不良反應少??诜笪樟己茫锢枚?0%,易通過血腦屏障,另有少量可分泌入乳汁。在肝臟經(jīng)CYP2D6代謝,生成甲氟西汀,亦有抗抑郁作用。
盡管現(xiàn)在已有不少較新的藥物,氟西汀在臨床應用中依然十分常用。在2007年,美國醫(yī)療機構總共開出超過2.22億次氟西汀的處方,這使氟西汀是美國市場上第三常用抗抑郁藥物(位于舍曲林和依地普侖之后)。而在中國,百優(yōu)解也曾經(jīng)是處方量最大的抗抑郁藥物。
根據(jù)百優(yōu)解的主要發(fā)明者 David Wong 所述,和發(fā)現(xiàn)氟西汀有關的工作最早開始于 Bryan Molloy 和 Robert Rathburn 1970年在禮來公司的合作研究。當時醫(yī)學界已知抗組胺劑苯海拉明有一定的抗抑郁效果,因此他們從與其分子結構類似的 3-Phenoxy-3-phenylpropylamine 開始,合成了其數(shù)十種衍生變體并在小鼠上測試其生理作用,最后得到一種后來被廣泛使用在生化實驗中的選擇性去甲腎上腺素再吸收抑制劑——尼索西汀(Nisoxetine)。
后來 Wong 提議對血清素、去甲腎上腺素和多巴胺的體外再吸收做重新測試,以期能得到一種僅抑制血清素再吸收的衍生變體。1972年5月,Jong-Sir Horng 根據(jù)這一提議得到了氟西汀。禮來公司據(jù)此生產(chǎn)的抗抑郁藥百優(yōu)解1986年在比利時首先獲準上市用于抑郁癥的治療,1987年底獲得美國食品與藥品管理局(FDA)批準進入美國市場,1995年4月進入中國市場。
禮來公司對百優(yōu)解的專利于2001年8月過期,此后市場上出現(xiàn)了一大批氟西汀藥物。
聲明:本網(wǎng)頁內(nèi)容旨在傳播知識,若有侵權等問題請及時與本網(wǎng)聯(lián)系,我們將在第一時間刪除處理。TEL:177 7030 7066 E-MAIL:11247931@qq.com